药物治疗是目前抽动障碍最重要的治疗方法，药物选择的原则如下：
（1）对于严重的抽动障碍儿童，早期应用合理的药物治疗是非常必要的，也是综合治疗成功的基础。目前常用的药物主要有氟哌啶醇（haloperidol）、硫必利（tiapride, 又称泰必利）、哌咪清（pimozide, 又称匹莫齐特）、硝西泮（nitrazepam）等。氟哌啶醇是最常使用的药物，约85％的患者可获得较好的疗效。硫必利是轻障碍患者比较喜欢选用的药物，也有用五氟利多、氯米帕明、抗抑郁剂、纳曲酮等药物治疗抽动障碍。特别是近几年随着精神药理学研究的进展，应用新型非典型抗精神病药物喹硫平、利培酮、奥氮平、阿立哌唑等药物治疗抽动障碍已经成为新的治疗趋向，特别是对难治性病例效果更佳。著名医师应用利培酮治疗，有效地改善了难治性Tourette 综合征的运动、发声抽动障碍和综合损伤效应，疗效肯定，副反应相对较轻。
（2）对于难治性病例，近年来除抗精神病药以外，作用于中枢a受体的药物，男性激素受体药物(氟他胺，flutamide)，烟碱及乙酰胆碱受体药物(美卡拉明，mecamylamine)均有使用的报道。临床医师等(2001)采用丙戊酸钠合并氟哌啶醇治疗难治性Tourette综合征，疗效肯定，副作应相对较轻，为Tourette综合征的治疗提供了一种新方法。
（3）治疗难治性病例共患的强迫、多动、焦虑、抑郁、自伤和冲动伤人障碍状，近年来越来越引起大家的关注，成为抽动障碍治疗的又一难题。对采用多种药物治疗无效的难治性病例，还可试用深部脑刺激(Deep brain stimulation, DBS)、或神经外科立体定向手术等非药物治疗。
