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前列环素类药物以及内皮素受体拮抗剂在治疗上的应用

2016-07-05 互联网 A +

内皮素受体拮抗剂治疗艾森曼格综合征

内皮素-1(ET-1)作为炎性介质促进粘附分子表达,使血管紧张度增加、血管收缩,刺激血管平滑肌细胞增殖、内膜纤维化。ET-1的这些作用经ETA和ETB受体介导。目前应用于临床的内皮素受体拮抗剂有bosentan(波生坦)前列环素类药物

目前临床应用的前列环素制剂包括:静脉用依前列醇(epoprostenol)、皮下注射用曲前列环素(treprostinil)、口服制剂贝前列环素、吸入制剂伊洛前列素。前列环素是花生四烯酸的代谢产物,主要由血管内皮细胞产生,是一种强力的血管扩张剂。前列环素与其受体结合后,激活腺苷酸环化酶,使细胞内环磷酸腺苷浓度增加,从而发挥扩血管作用。研究表明,前列环素尚有抑制血小板聚集、血管平滑肌增殖的作用。

(责任编辑:jbwq)

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