前列腺是一个雄激素依赖性器官，它的生长、发育以及功能维持均需睾丸提供适当水平的雄激素，双氢睾酮是前列腺腺体中具有生物活性主要的雄激素，其腺体内水平比其他组织高5倍，并与年龄有关，它是由睾酮经经5α还原酶作用后得到。因此5α还原酶抑制剂可以抑制5α还原酶的作用，减少双氢睾酮的生成，进而缩小前列腺的体积，改善因前列腺增生导致膀胱出口梗阻所带来的一些列症状。
常用药物
人体内5α还原酶有两种亚型，Ⅰ型主要分布于皮肤和肝脏，Ⅱ型主要分布于前列腺内。现在临床常用的5α还原酶抑制剂非那雄胺，商品名为保列治，它是一种Ⅱ型5α还原酶的竞争抑制剂，常用剂量为5mg/天，主张长期终身服药。
临床效果
临床药理研究表明应用非那雄胺2周后前列腺即可出现组织学变化，每日5mg用药1年后症状评分下降21，平均尿流率增加22，前列腺体积的缩小与安慰剂对照组有显著差异，用药组前列腺体积平均缩小19。大多数人认为于前列腺体积较大的前列腺增生患者应用效果更为明显。
不良反应
它的不良反应主要表现在性功能方面，性欲减退、射精障碍、勃起功能障碍的发生率为别为3.4，2.7，1.7。
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