α-糖苷酶抑制剂如阿卡波糖、米格列醇和伏格列波糖等，能使餐后高血糖降低至低于空腹血糖的水平，从而改善整体血糖控制。α-糖苷酶抑制剂对体重的影响是中性的或是负性的，它们可以作为配合饮食控制使用的一线药物，或与磺酰脲类、双胍类以及胰岛素合用。α-糖苷酶抑制剂可使HbA1c下降约1%。为了减少其胃肠道的不良反应，推荐从小剂量开始，逐渐地增加剂量。α-糖苷酶抑制剂一般可被耐受和不会引起低血糖。（1）阿卡波糖（又名拜唐苹，拜唐平）用于1型或2型糖尿病病人经饮食治疗后血糖仍不正常者。伴有轻度肝、肾功能异常者慎用。可与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用。可用于糖耐量异常者，阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物（已由国家药品监督管理局批准），阿卡波糖可降低IGT向糖尿病转归的风险36%。（中国国家药品监督管理局已于２００２年８月６日正式批准阿卡波糖（拜唐苹）增加糖耐量低减（ＩＧＴ）的适应证。）初始剂量通常每次50mg，每天3次，应于每日就餐前吞服或与第一口食物一起嚼服，随后可增加至每天3次，每次100mg～200mg，最大推荐剂量为每天3次，每次200mg。
（2）伏格列波糖（又名倍欣）改善糖尿病饭后高血糖成人0.2mg/次，每日3次，饭前口服。疗效不明显时，经充分观察可以将每次增量至0.3mg。严重酮症、糖尿病昏迷前的患者禁用，严重感染的患者禁用，手术前后的患者或严重创伤的患者及对本品的成分有过敏史的患者禁用。
对妊娠和哺乳的影响孕妇或有可能妊娠的妇女，只有在判定治疗上的益处大于危险性时才可用药。
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