4-氨基吡啶(fampridine-sr，一种氨基吡啶缓释剂)治疗慢性运动功能障碍型脊髓损伤，可显著改善病人总体印象(subjectglobalimpression,sgi)测试评分和膀胱功能。美国科罗拉多州恩格尔伍德市craig医院lammertse，在美国神经学会第54届年会上，报告了这一双盲、平行组研究结果。lammertse等评估了4-氨基吡啶治疗创伤性脊髓损伤的疗效和安全性。病人选择标准为：年龄≥18岁，创伤性脊髓损伤病程≥18个月，有c或d级继发性神经损伤(美国脊髓损伤学会标准)，表现为四肢瘫或截瘫，病情已稳定6个月。所有病人在强直状态、肠道、膀胱和性功能障碍中，有2项异常；病变位于c4和t10(包括c4和t10)之间。在11个中心，91例病人随机分三组，分别接受4-氨基吡啶25mg每天2次，40mg每天2次和安慰剂，疗程8周(剂量增加期2周，剂量固定期4周，减量期2周)。疗效评估包括：强直状态(ashworth量表)、肠道和膀胱功能、男性性功能、临床整体印象和sgi测量。采用不良反应报告和标准临床评估确定安全性。结果显示，总共有78%的病人完成研究，40mg组病人退出研究者较多。4-氨基吡啶显著改善sgi(p=0.02)和每天排便次数(p=0.02)。基线ashworth评分大于中位数的病人，4-氨基吡啶25mg组可显著降低强直状态(p=0.02)。各治疗组最常见的不良反应为肌张力过高、全身性痉挛、失眠、头晕、无力、疼痛、便秘和头痛。如果病例选择得当，并逐渐调整剂量，病人能很好耐受4-氨基吡啶。4-氨基吡啶是脱髓鞘轴突的神经元钾通道特异速效阻滞剂。初步临床研究表明，4-氨基吡啶治疗脊髓损伤病人慢性运动功能障碍，可降低强直状态，改善运动功能。进一步研究还表明，4-氨基吡啶似乎可改善膀胱、肠道、感觉、性功能和神经性疼痛。有人认为4-氨基吡啶的作用机制为，恢复受损伤的、髓鞘形成较差的神经纤维动作电位的传导，它亦可直接增强突触的传导。立即释放剂的局限性是，血浆浓度迅速达到峰值，半衰期短，每天需多次服药。
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