毒理因该品极少有生活性接触，故急性中毒基本上均为职业接触的生产性中毒。熏蒸操作中的具体中毒原因与氯化苦相似，中毒者以生产工人和粮食等熏蒸杀虫接触者为多。该品属神经毒，毒作用带（即引起有害作用的最小剂量到ld50。剂量之间的距离）窄，对人高毒，尤其少年和老年人敏感性很高。国外曾报道有90名工人，在空气浓度为130mg／m3的环境中，工作了1日，结果有33人中毒。急性中毒的致死浓度为1200～2400mg／m3。溴甲烷气体与空气混合达13.5％～14.5％时，遇明火可燃烧，甚至爆炸。某省在船舱杀虫使用中，因产品不纯，又遇明火，结果发生爆炸，致操作者和船员数人丧生，应引以为戒。致毒机制难以用代谢物的毒性来解释，目前认为它是一个强烈的烷化剂，具非特异性原浆毒性，是以整个分子与蛋白质结合使其变性，使神经代谢中重要的巯基酶（如琥珀酸脱氢酶、己糖激酶、丙酮酸氧化酶等）甲基化而被抑制。急性中毒时神经系统和肺受害最早，也最严重；尚可造成心、肝、肾等实质脏器损害。急性中毒致死者，尸检可见脑水肿、脑充血、出血及神经节细胞变性等，主要部位在大脑皮质、基底核、小脑和周围神经，同时有肺水肿和肺实质退行性变等损害。该品气体对黏膜有一定刺激作用，液态污染皮肤亦可引起灼伤。
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