高胆固醇血症是冠状动脉粥样硬化最重要的危险因素，尤其是ldl-c升高。他汀类药物能有效降低tc、ldl-c与tg，升高hdl-c。他汀类药物具有改善内皮功能、抗炎、抗氧化、稳定和延缓斑块进展等作用。许多研究证实他汀类药物能显著降低冠心病患者主要心血管事件和总死亡率，改善预后。
国内推荐冠心病患者ldl-c的目标值应＜2.60mmol/l(100mg/dl)，对于极高危患者(冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征)，治疗目标为ldl-c＜2.07mmol/l(80mg/dl)也是合理的。选择这一治疗目标还可扩展到基线ldl-c＜2.60mmol/l(100mg/dl)的稳定性心绞痛患者，可进一步减少心脑血管事件发生的危险。高危或中度高危者接受降ldl-c药物治疗时，治疗的强度应足以使ldl-c水平至少降低30～40％。在应用他汀类药物时，应严密监测转氨酶及肌酸激酶等生化指标，及时发现药物可能引起的肝脏损害和肌病。采用强化降脂治疗时，更应注意监测药物的安全性。
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