格列奈类药物与磺脲类药物同属于促胰岛素分泌剂，主要分两类:瑞格列奈(商品名:诺和龙、孚来迪等)和那格列奈(商品名:唐力、唐瑞、万苏欣等)。格列奈类药物的特点是起效快，服药后立即可以进餐，在餐后1小时血糖高峰时，刺激分泌的胰岛素也同时达到高峰，能有效地控制餐后高血糖。而且，该药作用时间短，当餐后2小时血糖下降后，该药的作用已基本消失，此时胰岛素分泌的量也相应减少，这就避免了下餐前低血糖。由此看来，格列奈类药刺激胰岛素的分泌曲线虽然没有第一时相的分泌，但已非常类似正常人餐后胰岛素分泌的第一时相和第二时相分泌曲线，这一特点是磺脲类药物所不能比拟的。
循证医学的数据证明，餐后第一时相胰岛素分泌对餐后血糖的控制非常重要。第一时相胰岛素分泌缺失，第二时相胰岛素的分泌量就会相对加大，如果胰岛B细胞分泌胰岛素的功能好，就不可避免地会出现高胰岛素血症;如果胰岛B细胞分泌胰岛素的功能不好，餐后血糖就得不到控制。格列奈类药物刺激胰岛素的分泌近似生理性分泌，对减少第二时相胰岛素的分泌(避免过高的高胰岛素血症)、控制餐后血糖都有良好的作用，这也是磺脲类药不能比拟
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