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马来酸依那普利分散片

2009-11-29 drug.health.sohu.com A +

其他信息【儿童用药】缺少在儿童用药经验,因此不推荐儿童使用依那普利。避免儿童误取。【老人用药】老年患者对ACE抑制剂反应比年轻人好。年龄大于65岁患者,开始剂量为2.5mg并严密监测血压和有代表性的实验室参数。【孕妇及哺乳】孕妇及哺乳期妇女禁用ACEI。若必须用马来酸依那普利治疗则应终止妊娠,在治疗期间应当避孕。ACEI对于胎儿,尤其是对后6个月的胎儿有危害。如果在治疗期间怀孕,应改用其他药物以降低对胎儿的危害。没有足够的对于怀孕的安全性数据。近些年,有一些ACEI对于胎儿损害的报道,如颅骨发育不全、宫内发育迟缓、羊水过少、新生儿无尿,甚至新生儿死亡。估计原因为胎儿在后6个月的抗高血压作用。对于ACEI在前3个月胎儿的影响未知。ACEI可以经乳汁分泌。无在哺乳期应用的经验。依那普利不能在哺乳期应用。【英文名】EnalaprilMaleateDisperibleTablets【汉语拼音】mlsynplfsp【分子式】C24H32N2O9【分子量】492.52【运动员慎用】否【性状】本品为白色或类白色片。【药理作用】药理作用马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉,后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。肾素血管紧张素转换酶(ACE)为肽基二肽水解酶,可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。抑制ACE可以减少组织和血浆中AgⅡ的形成,减少醛固酮分泌,提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。ACE也可降解缓激肽(血管舒张肽),抑制ACE可提高循环和局部激肽释放酶-激肽系统的活性(也提高前列腺素系统的活性)。ACEI的降压和某些副作用与该机制有关。对于高血压病人,马来酸依那普利可降低卧位和坐位血压,而不引起代偿性心率加快。在血流动力学检查中,马来酸依那普利可显著降低周围血管阻力。马来酸依那普利通常对肾血流或肾小球滤过率无明显影响。对多数病人,马来酸依那普利的降压效果出现在服药后约1小时,高峰期出现在服药后4-6小时。最大的降压效果一般出现在按规定剂量服药后3-4周。按推荐剂量长期服药治疗,降压效果持续存在。短期停药不会导致血压反跳。对心衰病人的血流动力学检查发现,马来酸依那普利可降低周围循环阻力,增加静脉容量,减少心脏前、后负荷(降低心脏灌注压),同时增加心输出量,提高心搏指数和应激能力。毒性研究在相关离体和在体实验中未发现马来酸依那普利有致突变或致癌的作用。【药代动力学】马来酸依那普利是前药,在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收(大约50-70%),不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄,重复给药后累积半衰期(有效半衰期)为11小时,依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人,依那普利拉的清除降低,由肾功能受损程度决定。依那普利拉可透析清除。血液透析可使依那普利拉的血浆浓度降低约46%。依那普利拉也可由腹膜透析清除。【相互作用】其他药物会影响马来酸依那普利的疗效及副作用。这些药物包括其它降压药物,解热镇痛药,利尿药,麻醉药(使用依那普利应告诉麻醉师),抗抑郁药,抗癌药,免疫抑制剂,肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药物和治疗糖尿病药物等。服药时饮酒会增加酒精的作用。高盐食物会降低马来酸依那普利的疗效,应避免。在同时服用其他药物时请告知您的医生。【药物过量】服用过量的马来酸依那普利造成的血压过度下降会导致严重危险。出现这种情况须立即通知医生。医生对于这种情况应注意:中毒症状:由服用过量药物的程度决定,会出现下列症状:严重低血压,心动过缓,心源性休克,电解质紊乱,肾衰。中毒的治疗:依据症状本身和严重程度而定,除了常规治疗清除马来酸依那普利外(如洗胃、在服用马来酸依那普利30分钟之内给予吸附剂和硫酸钠),还应严密监测生命指征并给予积极治疗。马来酸依那普利可采取透析清除。出现低血压应给予氯化钠和容量负荷,如果没有反应,还应静脉给予儿茶酚胺。可以考虑用血管紧张素Ⅱ治疗。如果发生顽固的心动过缓,应进行起搏治疗。必须不断地监测电解质和血清肌酐的浓度。【包装】泡罩铝塑包装,5毫克×12片/板

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