乙胺嘧啶口服后肠道内吸收较为完全，但较缓慢，服后4小时达最高血药浓度，广泛分布于肺、肝、脾、肾等组织，血浆半衰期约为4日。该药在体内代谢（过程）尚未阐明，由肾缓慢排泄，有10％～20％为原形药，部分可通过乳汁排泄。成人一次服用0.1～0.2g即可中毒。该药味甜，慎防儿童误服中毒。有报道6岁以下小儿服用50～100mg而中毒致死者。而急性中毒时症状严重，发展迅速，提示药物对中枢神经系统有直接毒性作用，详细毒理尚不清楚。
临床表现
误服过量常在1～2小时内出现症状，恶心、呕吐、胃部烧灼感、腹痛、口渴、心悸及烦躁不安，重者出现高热、眩晕、视力模糊、阵发性抽搐、惊厥、昏迷，可因循环和呼吸衰竭而死亡。
乙胺嘧啶中毒急救处理
1.误服后立即催吐、洗胃，给予25％硫酸钠30～60ml导泻。
2.静脉滴注10％葡萄糖液1000ml和维生素C1～2g促进毒物排泄。
3.高热者物理降温。
4.抽搐者缓慢静脉注射硫喷妥钠200～500mg，并给予其他对症处理。
