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新药发布:开角型青光眼――适利达

2009-12-02 yaopin.39world.com A +

 【通用名称】拉坦前列素滴眼latanoprost
 【化学成分】本品每1mL含有效成分拉坦前列素50μg辅助成分为苯甲氯铵水磷酸二氢钠无水磷酸氢二钠和注射用水化学名称为[[1R]12(z)2β(R*)3252]]-7-[35-二羟基-2-(3-羟基-5-苯戊基)环戊基]-5-庚烯酸-1-甲基乙基酯
 【理化性质】本品为几乎无色浅黄色粘性油状物其相对分质量为432.58化学分式为C26H40O5它是无活性物质直到角膜中转变为酶产物后方有活性
 【药理作用】拉坦前列素是种新型苯基替代丙基酯前列素F2a为选择性F2a受体激动剂它是种无活性但能迅速渗透到角膜里物质角膜和血浆中可水解为具有活性游离酸它能增加房水通过眼角素层流出量用药量小但促进房水充出量大药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层具有良好降眼压效果本品还可将使青光眼患者通常会堵塞眼球小梁结构筛网通畅
 【药代动力学】本品角膜中水解为游离酸种游离酸从角膜扩散出来并进入房中约2h可达到血药峰值3~4h后眼压开始下降8~12h达到最大下降幅度维持24h眼压不升高该药房水流出时被排出半衰期约为2h通过结膜或粘膜产生全身吸收被吸收药物血液循环系统经肝代谢后主要随尿排泄
 【适应征】开角型青光眼以及用其药物难以治疗或耐受眼压过高患者局部治疗
 【用法和用量】滴眼qd每次1滴最好晚间滴患眼
 【不良反应】本品通常耐受良好偶见视力模糊烧灼痛刺痛结膜充血短暂点状角膜糜烂和导物感某些患者还会出现虹膜棕色色素沉着(6月后有7%12月后达16%)色素增加有绿棕色兰灰棕色或黄棕色虹膜种较为多见纯兰色兰灰色或绿色种中则较罕见是由黑色素形成刺激引起停药后即可停止进展但明显不能恢复
 【注意事项】
 ①妊娠期哺乳期严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用儿童不推荐使用
 ②本品不适用治疗闭角型或先天性青光眼色素沉着性青光眼以及假晶状体症开角型青光眼
 ③本品与其抗青光眼药物联合使用具有协同作用所用其滴眼药应至少间隔5min滴用
 ④配戴角膜接触镜者应先摘掉镜片滴入药物15min后才能戴上镜片
 ⑤如忘记用药应想起来时马上补用以后仍按常规用药不要下次点用双倍剂量药物
 【临床评价】临床试验证明每日傍晚眼部滴用含0.005%拉坦前列素眼药液1次可将眼压从3.31持续降低到2.09kPa对800例开角型青光眼或高眼压患者多中心临床试验显示本品有显著降眼压效果昼夜眼压从基线降低27%~34%据项有277例患者参与为期2年试验结果表明用药后第1年眼压由3.37降到2.30kPa到第2年底仍保持2.35kPa另外日本进行一项随机双盲试验163例原发性开角型青光眼和高眼压症患者使用本品者共80例噻吗洛尔组83例结果表明第12周拉坦前列素组终点眼内压为(2.24±0.31)kPa噻吗洛尔组为(2.51±0.32)kPa整研究期间拉坦前列素稳定降眼压作用显著优噻吗洛尔(P=0.001)拉坦前列素降眼压幅度比噻吗洛尔多0.24kPa12周研究结束后拉坦前列素组降眼压26.8%噻吗洛尔组19.0%眼内压降低1.33kPa或更多患者数拉坦前列素组80例中有20例(25%)噻吗洛尔组83例中仅6例(7%)Ⅲ期临床试验中未能观察到明显全身性不良反应发生

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