用于镰状细胞疾病的三芳基甲烷化合物
申请专利号CN97194788.0 专利申请日1997.03.19 名称用于镰状细胞疾病的三芳基甲烷化合物 公开（公告）号CN1251037公开（公告）日2000.04.19 类别人类生活必需（农、轻、医）颁证日 优先权1996.3.20US08/618,759;1996.3.20US08/618,952;1996.3.20US08/618,760申请（专利权）哈佛学院董事及会员团体;儿童医疗中心公司;伊恩药学公司 地址美国马萨诸塞州 发明（设计）人卡洛・布鲁格纳拉;乔斯・哈伯林;爱米尔・贝洛特;马克・弗洛伊摩维兹; 国际申请PCT.US97/045511997.3.19国际公布WO97.34589英1997.9.25进入国家日期1998.11.20 专利代理机构上海专利商标事务所 代理人章鸣玉 摘要本发明提供用作治疗镰状细胞疾病和以不合要求或异常细胞增殖为特征的疾病的有效药物的化合物。这些化合物是取代的三芳基甲烷化合物或其类似物，其中一个或多个芳基被杂芳基、环烷基或杂环烷基部分取代和／或其中季碳被不同的原子如硅、锗、氮或磷取代。它们抑制哺乳动物细胞增殖、抑制细细胞的Gardos通道，降低镰状细胞脱水和／或延缓红细胞的镰状细胞化和变形。 主权项权利要求书1、一种化合物，其系选择自具有下式（A），（8）及（C）化合物所组成之族群中：具有式（A）之化合物或其医药上可接受盐类或水合物：其中n为0，1，2，3或4；R1为氢，－OR，－SR，－CN，－C（O）R，－C（S）R，－C（O）OR，－C（S）OR，－C（O）SR，－C（S）SR，－C（O）NR2，－C（S）NR－CH[C（O）R]2，－CH[C（S）R]2，－CH[C（O）OR]2，－CH[C（S）OR]2，－CH[C（O）SR]2，－CH[C（S）SR]2；R2为氟，氯，溴或碘；R3为－R，－OR或－SR；R4为氢或NR2；R4′为氢，氟，氯，溴或碘；且每一个R各自独立为选择自氢，（C1－C6）烷基，（C1－C6）烯基，（C1－C6）炔基及（1－C6）烷氧基所组成之族群中，其条件为（i）当n为0且R1为氢或羟基时，R3为不是氢；及（）当n为0且R1为氢时，R3为不是羟基；具有式（B）之化合物或其医药上可接受盐类或水合物
