首页>疾病百科> 三环类抗忧郁药中毒

抗抑郁药

2009-11-30 www.yongyao.net A +

[概述及分类]抗抑郁药是一类主要治疗情绪低落、心情郁郁寡欢、悲观、消极的药物,用药后可以使情绪振奋,提高情绪,增强思维能力及使精力好转。这类药物有许多种,自从50年代问世以来,发展很快,特别是近十几年以来,许多新型抗抑郁药层出不穷。这类药物不仅有抗抑郁的疗效,对焦虑不安、强迫状态及恐怖症也有一定疗效。抗抑郁药可分以为两大类:单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA)。其中以三环类的应用最为广泛,品种也较多。近年又在三环类的基础上研制成四环抗抑郁药,其实四环类和三环类的治疗作用和副作用都很相似,可以看作同一类别。根据化学结构的不同,抗抑郁药大致分为三类:单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁剂及杂环类抗抑郁剂。除以上三类抗抑郁药之外,有些抗精神病药也有抗抑郁、抗焦虑作用,常用来作为抑郁症及焦虑症的辅助治疗,特别是对精神分裂症后抑郁。应用这些药物起到抗抑郁和治疗精神病症状的双重作用,一举两得。常用的药物有:舒必利、泰尔登和甲硫达嗪。

[药代动力学]这类抗抑郁药口服后很快吸收,在肝内代谢,由尿排出,可治疗各种抑郁症,对内源性抑郁症疗效尤佳;对反应性抑郁症、抑郁性神经症、躯体疾病或抗精神病药物治疗伴发的抑郁症状也有疗效。

[适应症]主要用于各型抑郁症的治疗。

[妇女用药]妊娠后期不宜服用抗抑郁药美国的一项研究表明,孕妇若在妊娠后期服用某些抗抑郁药物,所产婴儿在出生头几周内易于极度紧张不安、烦躁和出现严重呼吸系统问题,其发生这些现象的可能性是妊娠早期服药和不服药孕妇所产婴儿的3倍。匹兹堡大学研究人员在于18日出版的《美国医学会杂志》上报告说,虽然上述高风险婴儿的大部分问题症状都比较温和,大约在出生后两周后消失,但有些婴儿情况很严重,需要住院特护。研究人员指出,美国至少每年有8万名孕妇服用抗抑郁药物,其所产婴儿发生严重呼吸系统问题的比例大约为1%。研究报告说,这些不宜服用的抗抑郁药物为选择性5-羟色胺再吸收抑制剂型,包括帕罗西丁缓释制剂等;还有5-羟色胺去甲肾上腺素再吸收抑制剂型。不过研究人员同时指出,虽然迄今还没有对孕妇服用这些药物是否会对婴儿造成长期影响进行过研究,但人们不必为此太过担心。

[儿童用药]两类抗抑郁药不适用于儿童5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)和5-羟色胺去甲腺上腺素再摄取抑制剂(SNRIs)这两类药品不应用于儿童和青少年的治疗。日前,欧洲药品评价局在对这两类药品进行评价后得出这样的结论。欧洲药品评价局的人用医药产品委员会审查了儿童和青少年使用这两类药品潜在的自杀行为的危险,发现服用这些抗抑郁药的儿童和青少年自杀企图和自杀想法以及敌对状态,如攻击行为、敌对行为、愤怒的发生频率比安慰剂组高。该委员会建议,在欧盟范围内向医生和病人发出警告,这些产品不要超出批准的适应症范围用于儿童和青少年的治疗。据悉,在欧盟,这两类药品多是用来治疗成人抑郁症和焦虑症,但没有被批准用于治疗儿童和青少年的抑郁症和焦虑症。其中一些产品被批准用于儿科强迫症和儿童注意缺陷多动障碍的治疗。欧洲药品评价局的人用医药产品委员会建议:已经使用了这些产品的,在未向医生咨询前不要突然停药,否则会有产生停药症状的危险,如眩晕、睡眠障碍、焦虑等;如果打算停药,建议在几个星期甚至几个月内逐渐减少药量;患儿或其父母若有任何疑问应向医生咨询获得帮助。

[毒副作用]药物的副作用是困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压,这类副作用一般不影响治疗,在治疗过程中可逐渐适应;严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。

[禁忌]严重的心、肝、肾疾病和青光眼病人禁用,老年人和孕妇要慎用。

[最新研究成果]英国抗抑郁药研发现据英国ABPI公司最新发表的一篇题为《瞄准抑郁症》的报告称,对三个神经递质系统同时起作用的抗抑郁剂和具有附加受体活性的5-羟色胺再摄取抑制剂,只是新抗抑郁剂药品中的一部分,而报告中介绍的另两个具“三重作用”即阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的重摄取的化合物,分别是NeuroSearch,公司处于Ⅱ期临床试验早期的NS2389和Organon公司的处于临床前开发阶段的Ory-32782,两化合物目前被人们寄予相当期望。MerckKgaA公司的EMD68843是一种结合了选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和对其它受体活性的抗抑郁剂,具有5-羟色胺THT1A受体部分激动剂活性,是一个选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。据信这是唯一的结合了上述特性的化合物,并可能有助于提供更多的5-羟色胺来刺激这些与抑郁症有关的受体,目前正处于Ⅲ期/Ⅲ期临床试验(最近有报道日本山之内公司的YM992,也于处Ⅱ期临床试验阶段,但它结合了SSRI活性和并具有阻滞5HT2A受体的能力)。自从Myeth公司的文拉法辛在1995年投放市场以来,还没有其它纯粹的5-羟色胺――去甲肾上腺素再摄取抑制剂面市。其后尽管礼莱公司已经完成了该类化合物度洛西汀(duloxetine)的扩大研究,但至今仍未见准许用于临床,因此Orgnon公司的米氮平就成了目前市场上唯一一个可以买到的去甲肾上腺素和5-羟色胺选择性抗抑郁剂(NaSSA)。其它探索受体亚型的公司包括阿斯特拉捷利康,有报道该公司目前正在评估一种高选择性的5HT1A受体抑制剂NAD299(正处于Ⅱ期临床试验)。据信,NAD299在抑郁和焦虑两方面都有开发的潜力。MerckSharp&Dohme公司正在研究与两种不同的去甲肾上腺素受体相互作用的MK912。然而,Organon公司拥有Org-13011和Org-12962,分别刺激5HT1A和5HT2C受体,这两个化合物都处于Ⅱ期临床试验。赛诺菲圣德拉堡公司有两个化合物也处于Ⅱ期临床试验,它们分别是阻滞5HT2受体亚型的SR46349和SR142801。另外史克必成公司也正在开发一个5HT2C受体拮抗剂SB243213,目前刚结束Ⅰ期临床评估并已进入Ⅱ期临床试验。其它处于评估阶段的神经递质系统包括P物质。辉瑞公司以P-物质拮抗剂CP96345为基础,拥有一系列的正处于开发阶段的化合物,CO96345阻滞在蓝斑部位(中枢神经系统(CNS)中涉及情绪调节的区域)神经活动。MerckSharpandDohme公司也在临床前试验中评价数个P-物质拮抗剂,它们在试验中显示出与SSRI抗抑郁剂活性相似的水平。另据报告介绍,SSRI方面的工作可能已经成熟,但仍有一些公司在尝试改进。Lundbeck公司对上市的SSRI西酞普兰,开发其纯粹的活性型S-西酞普兰,并已经进入Ⅰ期临床试验。葛兰素威康公司和Park-Davis公司正在评估过去的治疗癫痫药物用于双极性疾病和其它疾病。GW的抗癫痫药拉莫三嗪,已经到达Ⅲ期临床试验。用于治疗同样的疾病,Parke-Davis公司也在评估抗癫痫药加巴喷丁。

[市场占有率]近日,中华医学会精神病学分会的有关专家透露,目前我国至少有超过2600万人患有抑郁症,但只有不到10%的患者接受了相关的药物治疗。根据世界卫生组织(WHO)发表的《世界卫生报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年抑郁症可能成为仅次于心脏病的第二大疾病,抑郁症问题正成为一个严重问题。但它给社会经济带来沉重负担的同时,也为医药企业酝酿着无限的商机。求医比例迅速上升北京大学精神卫生研究所副所长于欣告诉记者,虽然目前国内抑郁症患者的确切数据难于统计,但其患者比例不会比美国等发达国家低很多,近几年更呈高速发展态势。目前抑郁症患者已经占到神经系统科室门诊病房总人数的20%~30%。另据专家估计,中国抑郁症患者接受合理治疗的比例将从现在的25%上升到2010年的40%。美国加州大学卫生经济学胡德伟教授则在最新的调查报告中透露,抑郁症在中国造成的直接经济负担约为141亿元人民币,间接经济损失481亿元人民币,总经济负担达到621亿元人民币。如不采取有效措施,损失还将继续加剧。在我国,各种压力的增强,精神疾病的患病率呈逐年上升趋势,患者年龄也呈现低龄化倾向。据调查显示,我国17岁以下的3.4亿名儿童、青少年中,约有3000万人受到情绪障碍和心理问题的困扰,成为潜在患病者。抗抑郁药市场刚刚起步据记者了解,原本占抗抑郁症药市场最大份额的“百优解”目前已经渐渐“淡出江湖”。因为百优解的专利在近年到期,比百优解更便宜的仿制药蜂拥而上,抢占市场,令百优解优势锐减。礼来(中国)公司的百优解产品也随之减小了推广力度,市场行为日趋保守。目前,接替百优解的新主角是美国惠氏制药公司的治疗抑郁症和广泛焦虑症的新药物怡诺思。截至2005年10月份,该药在金额上和数量上都已成为全球销量第一位的抗抑郁产品。更值得注意的是,该药已顺利通过新一轮的中国的医保评审,列入各省市医保目录。而怡诺思的美国专利是到2008年到期,在2001年该药就在中国取得了长达7年的行政保护。从全国药品市场看,抗抑郁症药物市场虽然总体规模尚小,统计数据显示目前中国的抗抑郁药市场总额约为7000万美元。但这个市场的增长速度却是最快的,可以预见,未来抗抑郁药物市场的潜力会相当巨大。提示:从全国市场上看,目前抗抑郁药市场总体规模虽小,但增长速度很快,对于医药企业来说,快速增长的市场尚有进入和成长空间。

[未来发展]抗抑郁药国内外市场分析1、国外抗郁药市场情况。随着人口的逐步老龄化,抑郁症在60岁以上人群中的发病率将高达20%~50%。据预测到2005年,这些国家的抑郁症发病率会提高到8%~10%左右。美国每年治疗抑郁症的费用高达440亿美元(冠心病为430亿美元)。美国估计有1700万人患有抑郁症,加拿大估计约有80万人罹患抑郁症。抑郁症正成为一个严重的全球性问题,同时也酝酿着无限的商机。抗抑郁药物中,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类(SS-RIs)产品占据了主宰地位,据有关人士分析,SS-RIs的全球销售额在75亿美元左右,占抗抑郁药市场总额的72%。2、国内抗抑郁药市场情况。随着我国社会生活节奏的加快,各种压力的增强,精神疾病的患病率呈逐年上升趋势,据调查显示,目前抑郁症患者已经占到北京大学精神卫生研究所门诊病房总人数的20%~30%。另据专家估计,中国抑郁症患者接受合理治疗的比例将从现在的25%上升到2010年的40%。我国的抗抑郁药物市场的总体规模还相当小,2001年销售额约15亿元人民币,并且占医药市场总额的比例很低。考虑到精神类疾病呈上升趋势和中国即将进入老龄化社会,抗抑郁药物市场的潜力会相当大。前不久中国卫生部门也已将抑郁症列为今后的防治重点。3、我国抗抑郁药品市场格局与展望。随着社会的发展,感染性疾病与非感染慢性病呈交替、波浪式发展,抑郁症的发病率将日益增加,国外许多专家预言到2020年全球抗抑郁药市场将从目前的第4位跃居第2位,各类抗抑郁药物将为商家带来巨大的回报。从国内抗抑郁药产品结构上细看,市场结构特点与欧美主要发达国家接近,选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂已逐渐占据了抗抑郁药物市场的绝对份额。在新药学术推广与医患教育的策划下,市场得以培育,我国基本上形成了以氟西汀、帕罗西汀、氯米帕明、文拉法辛、舍曲林为主体的药物消费市场格局。在临床使用的十几个品种中,进口药占据了抗抑郁药市场的45%左右,合资药占据了45%左右,而国产药只占10%左右。抑郁症新药的合成工艺较复杂,生产步骤和控制手段繁琐,制备中须用一些特殊催化剂,在解决好工艺技术和成果转化的同时,注重产品质量与新药的推广应用仍是重要的课题。

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